Актрапид (Актрапид НМ . Актрапид НМ Пенфилл ); Апидра (инсулин глулизин); Берлинсулин Н Нормаль; Биогулин (Биогулин Регуляр); Биосулин Р ; Бринсулрапи (МК, Ч); Илетин II Регуляр; Инсулидд Р; Инсулин Максирапид; Инсулин нейтральный; Инсулин растворимый нейтральный; Инсулин свиной высокоочищенный; Инсулрап СПП; Инсуман (Инсуман Рапид ГТ ); Левулин Р; Монодар; Монолин Регулятор; Моносуинсулин (МК, МК-АКОС); Новорапид (Новорапид Пенфилл . Новорапид Флекспен ); Пенсулин (СР, ЧР); Хумалог (лизпроинсулин); Хумодар Р; Хумулин (Хумулин Регуляр ).
Инсулин - противодиабетическое средство, инъекции которого снижают уровень сахара в крови. Обеспечивает снижение содержания глюкозы в крови, усиливает ее усвоение тканями, усиливает липогенез, гликогеногенез, синтез белка у больных сахарным диабетом.
Активное-действующее вещество:
Инсулин быстрого и короткого действия.
Лекарственные формы:
Раствор для инъекций во флаконах.
Раствор для инъекций в картриджах (патронах, гильзах) для Пена Бектон Дикинсон, Лилли-Диапена I и Лилли-Диапена II, Оптипена, Пенфилл (специально изготовленных для использования с инсулиновой шприц-ручкой НовоПен З ).
Свойства / Действие:
Активное вещество - инсулин быстрого и короткого действия (нейтральные человеческие инсулины, в т.ч. рекомбинантные аналоги человеческого инсулина, или нейтральные инсулины животного происхождения).
Инсулин - противодиабетическое средство, регулятор метаболизма глюкозы. инъекции которого снижают уровень сахара в крови. В мышечной и других тканях (за исключением головного мозга) инсулин вызывает быстрый внутриклеточный транспорт глюкозы и аминокислот, обеспечивает быстрое и значительное снижение содержания глюкозы в крови, усиливает ее усвоение тканями, усиливает липогенез (стимулирует преобразование избытка глюкозы в жир), гликогеногенез (способствует преобразованию глюкозы в гликоген в печени), синтез белка (обладает анаболическим действием), ингибирует глюконеогенез (снижает скорость продукции глюкозы печенью).
После введения под кожу (в подкожножировую клетчатку) начинает действовать быстро (в пределах получаса). Благодаря короткой продолжительности действия, часто назначают в комбинации с препаратами инсулина более длительного действия.
Нейтральный раствор инсулина, идентичный по структуре инсулину человека получают в результате ферментативного преобразования свиного инсулина (инсуман рапид) или биосинтетическим путем (актрапид НМ, биосулин Р).
Инсулины животного происхождения:
Короткие и быстрые:
Начало действия через 15-30 мин.
Максимум действия между 1-3 ч.
Продолжительность действия 6-8 ч.
Аналоги человеческого инсулина:
Ультракороткие и сверхбыстрые:
Начало действия через 15 мин.
Максимум действия между 0.5-2.5 ч.
Продолжительность действия 3-5 ч.
Короткие и быстрые:
Начало действия через 15-30 мин.
Максимум действия между 1-3 ч.
Продолжительность действия 5-8 ч.
Индивидуальные различия в активности инсулина зависят от таких факторов как доза, выбор места инъекции, физическая активность больного.
Лизпроинсулин (Хумалог) - рекомбинантный аналог человеческого инсулина. Отличается обратной последовательностью пролинового и лизинового аминокислотных остатков в положениях 28 и 29 В-цепи инсулина. Особенностью действия является более быстрое начало (примерно через 15 минут) и окончание эффекта (до 5 часов) в сравнении с другими препаратами инсулина короткого действия. Ускорение наступления эффекта обусловлено ускорением абсорбции из подкожного депо за счет сохранения в растворе мономерной структуры молекул лизпроинсулина. Это позволяет вводить препарат непосредственно перед приемом пищи (за 15 минут) в отличие от обычного инсулина человека, который вводят за 30 минут перед приемом пищи.
Инсулин аспарт (Новорапид) - рекомбинантный аналог человеческого инсулина. Замещение аминокислоты пролин в положении В28 на аспарагиновую кислоту снижает тенденцию молекул к образованию гексамеров, которая наблюдается в растворе обычного инсулина. В связи с этим инсулин аспарт гораздо быстрее всасывается из подкожно-жировой клетчатки и начинает действовать гораздо быстрее, чем растворимый человеческий инсулин. Инсулин аспарт имеет более быстрое начало действия и более короткую продолжительность действия в сравнении с нейтральным растворимым человеческим инсулином.
Инсулин глулизин (Апидра) - рекомбинантный аналог человеческого инсулина. По силе действия равен обычному человеческому инсулину. Замещение аминокислоты аспарагин человеческого инсулина в позиции В3 на лизин и лизина в позиции В29 на глютаминовую кислоту способствует более быстрой абсорбции. Инсулин глулизин при п/к введении начинает действовать быстрее и имеет меньшую продолжительность действия, чем растворимый человеческий инсулин. Понижающее уровень глюкозы в крови действие инсулина глулизина начинается через 10-20 минут. Показания:
Нейтральный раствор инсулина (человеческий или животного происхождения):
ЛизПроИнсулин (Хумалог):
Инсулин аспарт (Новорапид):
Инсулин глулизин (Апидра):
Способ применения и дозы:
Доза Инсулина короткого действия устанавливается индивидуально в каждом конкретном случае в зависимости от уровня гликемии. Инсулин короткого действия, выпускаемый во флаконах, вводится подкожно (в предплечье, бедро, ягодицу или в область живота). В редких случаях допускается в/м и в/в введение. Инсулин короткого действия выпускаемый в картриджах вводится подкожно.
П/к вводят за 10-30 мин до приема пищи. Места инъекций каждый раз меняют. При п/к введении необходимо проявлять осторожность, чтобы избежать попадания в кровеносный сосуд. После инъекции не следует массировать место введения.
Инсулин короткого действия, выпускаемый во флаконах, можно смешивать в одном шприце с препаратами человеческого инсулина с большей продолжительностью действия. Инъекцию желательно сделать сразу после смешивания. Эффекты, возникающие при смешивании инсулина человека с инсулинами животного происхождения или инсулином человека, выпускаемым другими производителями, не изучались.
Взрослым пациентам, впервые получающим препарат, лечение обычно начинают с введения дозы от 8 до 24 ЕД/сут. У детей и взрослых с высокой чувствительностью к инсулину достаточной может оказаться доза препарата, составляющая менее 8 ЕД/сут. У пациентов с пониженной чувствительностью к инсулину может потребоваться доза препарата, превышающая 24 ЕД/сут. Превышение разовой дозы 40 ЕД допускается лишь в исключительных случаях.
В чистом виде вводится 4-6 раз в сутки, в комбинации с пролонгированными препаратами инсулина - 3 раза в день.
При переходе с быстродействующих препаратов инсулина животного происхождения на человеческий может потребоваться корректировка дозы (снижение дозы) инсулина. Перевод пациентов с одного вида инсулина на другой, получающих инсулин в суточной дозе превышающей 100 ЕД, рекомендуется проводить в стационаре.
При диабетической коме или ацидозе обычно вводят в вену путем струйной инъекции или инфузии.
Больные должны быть обучены правильному использованию устройств для введения инсулина.
У больных с почечной и/или печеночной недостаточностью уровень циркулирующего инсулина увеличен, поэтому потребность в инсулине может быть уменьшена. Это требует тщательного контроля уровня гликемии и коррекции дозы препарата.
Передозировка:
Симптомы: гипогликемия различной степени выраженности (вялость, сонливость, головная боль, сильное сердцебиение, потливость, бледностью кожных покровов, рвота, дрожью, спутанностью сознания), гипогликемическая прекома и кома. При определенных условиях, например, при большой длительности или при интенсивном контроле сахарного диабета, симптомы-предвестники гипогликемии могут измениться.
Лечение: незначительные гипогликемические реакции можно купировать дачей жидкой глюкозы или caxapa. Может потребоваться коррекция дозы инсулина, диеты или физической активности.
Коррекция гипогликемии в относительно острой форме может быть проведена с помощью в/м и/или подкожного введения глюкагон а или в/в введения глюкозы. После восстановления сознания больному необходимо дать пищу, богатую углеводами, во избежание повторного развития гипогликемии.
Применение в период беременности и лактации:
Очень важно поддерживать должный уровень глюкозы при беременности, поэтому необходим тщательный контроль уроня гликемии и своевременная коррекция дозы инсулина. В период беременности потребность в инсулине обычно снижается во время I триместра и возрастает во время II и III триместров. Во время родов и непосредственно после них потребность в инсулине может резко снизиться. Больным сахарным диабетом рекомендуется информировать врача о наступлении или планировании беременности.
У больных сахарным диабетом в период лактации (грудного вскармливания) может потребоваться коррекция дозы инсулина, диеты или того и другого.
Побочное действие:
Побочные эффекты, связанные с основным действием препарата:
Со стороны углеводного обмена: гипогликемия с такими проявлениями как бледность, потливость, ощущение сердцебиения, расстройства сна, тремор; неврологические нарушения (редко). Тяжелая гипогликемия может привести к потере сознания и, в исключительных случаях, к смерти.
Со стороны зрения: преходящие нарушения рефракции (обычно у больных, ранее не получавших инсулин).
Аллергические реакции: наблюдаются чаще у больных, имеющих в анамнезе аллергические реакции на инсулины. Местные реакции - гиперемия, отек или зуд в месте инъекции. Системные аллергические реакции - генерализованный зуд, затруднение дыхания, одышка, снижение АД, учащение пульса, повышенное потоотделение. Тяжелые случаи системных аллергических реакций могут быть угрожающими для жизни.
Местные реакции: липодистрофия в местах введения препарата (при длительном его применении).
Особые указания и меры предосторожности:
Гипогликемия при использовании ультракоротких инсулинов (новорапид, хумалог) может наступить после инъекции раньше, в сравнении с введением других инсулинов короткого действия.
С осторожностью проводят подбор дозы препарата пациентам с имевшимися ранее нарушениями мозгового кровообращения по ишемическому типу и с тяжелыми формами ИБС.
Потребность в инсулине может увеличиться во время инфекционного заболевания, при эмоциональном напряжении, при увеличении количества углеводов в еде, во время дополнительного приема лекарств с гипергликемической активностью (тиреоидные гормоны, глюкокортикостероиды, оральные контрацептивы, тиазидные диуретики).
Потребность в инсулине может снизиться при почечной и/или печеночной недостаточности, недостаточной функции надпочечников, при уменьшении количества углеводов в еде, диарее, рвоте, при усиленной физической нагрузке, во время дополнительного приема лекарств с гипогликемической активностью (ингибиторы МАО, неселективные бета-блокаторы, сульфаниламиды).
Потребность в инсулине может меняться в следующих случаях: при переходе на другой вид инсулина, при заболеваниях гипофиза, щитовидной железы, при смене места инъекции, при изменении обычной диеты.
Следует принимать во внимание более быстрое начало действия препарата у пациентов с возможным замедленным всасыванием пищи.
Любую смену инсулина следует проводить с осторожностью и только под наблюдением врача. Изменения активности инсулина, его типа (например, Регуляр, НПХ, Л), видовой принадлежности (свиной, инсулин человека, аналог инсулина человека) или метода производства (ДНК-рекомбинантный инсулин или инсулин животного происхождения) могут привести к необходимости коррекции дозы. Необходимость коррекции дозы может потребоваться уже при первом введении препарата инсулина человека после препарата инсулина животного происхождения или постепенно в течение нескольких недель или месяцев после перевода.
Больной должен быть проинформирован о симптомах гипогликемического состояния и о первых признаках диабетической комы и о необходимости информировать врача о всех изменениях своего состояния. Симптомы-предвестники гипогликемии на фоне введения инсулина человека у некоторых больных могут быть менее выражены или отличаться от тех, которые наблюдались у них на фоне введения инсулина животного происхождения. При нормализации уровня глюкозы в крови, например, в результате интенсивной терапии инсулином, могут исчезнуть все или некоторые симптомы-предвестники гипогликемии, о чем больные должны быть проинформированы. Симптомы-предвестники гипогликемии могут измениться или быть менее выраженными при длительном течении сахарного диабета, диабетической нефропатии или при одновременном применении бета-адреноблокаторов.
Недостаточная доза инсулина может привести к гипергликемии и кетоацидозу.
В ряде случаев местные аллергические реакции могут быть вызваны причинами, не связанными с инсулином, например, раздражением кожи очищающим агентом или неправильным проведением инъекций. В редких случаях развития системных аллергических реакций требуется немедленное проведение лечения. Иногда может потребоваться смена инсулина, либо проведение десенсибилизации.
Переносимость алкоголя у пациентов, получающих инсулин, снижена.
При необходимости приема других лекарственных препаратов одновременно с препаратом инсулина пациент должен проконсультироваться с врачом.
Флаконы и картриджи не требуют ресуспензирования и могут быть использованы только в том случае, если их содержимое представляет собой прозрачную жидкость без видимых частиц. Содержимое флакона следует набрать в инсулиновый шприц, соответствующий концентрации вводимого инсулина, и ввести нужную дозу инсулина в соответствии с указанием врача. Всегда следует использовать инсулиновый шприц, соответствующий концентрации вводимого инсулина.
Патрон (картридж) не предназначен для приготовления в нем смесей с какими-либо другими инсулинами и не предназначены для повторного наполнения. При использовании картриджей следует соблюдать инструкцию производителя в отношении заправки картриджа и крепления иглы. Следует вводить препарат в соответствии с инструкцией производителя шприц-ручки.
Иглы и шприц-ручки не должны использоваться другими лицами.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:
Во время гипогликемии у больного может ухудшаться способность к концентрации внимания и уменьшаться скорость психомоторных реакций. Это может представлять опасность в ситуациях, при которых эти способности особенно необходимы (вождение автомобиля или управление механизмами). Следует рекомендовать больным принимать меры предосторожности для избежания гипогликемии во время вождения автомобиля. Это особенно важно для пациентов со слабо выраженными или отсутствующими симптомами-предвестниками гипогликемии или при частом развитии гипогликемии. В таких случаях врач должен оценить целесообразность вождения пациентом автомобиля.
Лекарственное взаимодействие:
Ряд лекарственных средств влияет на метаболизм глюкозы, что может потребовать коррекции дозы инсулин.
К препаратам, которые могут усиливать гипогликемическое действие инсулина и повышать предрасположенность к развитию гипогликемии, относятся пероральные гипогликемические средства, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, дизопирамид, фибраты, клофибрат, ингибиторы моноаминоксидазы, флуоксетин. пентоксифиллин. пропоксифен, салицилаты (например, ацетилсалициловая кислота ), сульфаниламиды, альфа-адреноблокаторы, амфетамин, анаболические стероиды, циклофосфамид. фенфлурамин, гуанетидин, метилдопа. тетрациклины, тритоксилин, трифосфамид, акарбоза, этанол и этанолсодержащие препараты.
Пентамидин может вызывать гипогликемию, которая иногда сменяется гипергликемией.
Бета-адреноблокаторы, клонидин, соли лития (карбонат лития ), резерпин, салицилаты или алкоголь могут как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие инсулина. Кроме того, под влиянием препаратов симпатолитического действия, таких как бета-адреноблокаторы, клонидин, гуанетидин, гуанфацин или резерпина может маскировать симптомы гипогликемии.
К препаратам, которые могут ослаблять гипогликемическое действие инсулина, относятся глюкокортикостероиды, даназол, диазоксид, диуретики (тиазидные, салуретики), глюкагон, изониазид. производные фенотиазина, соматотропин. симпатомиметики (например, эпинефрин. адреналин, сальбутамол. тербуталин), гормоны щитовидной железы (тиреоидные гормоны), хлорпротиксен. пероральные противозачаточные средства (контрацептивы - эстрогены, гестагены), гепарин. никотиновая кислота. фенолфталеин. фенитоин. трициклические антидепрессанты.
Переносимость алкоголя у пациентов, получающих инсулин, снижена.
Условия хранения:
Препарат следует хранить в холодильнике при температуре от 2° до 8°C, не замораживать, беречь от прямого воздействия света и тепла. Находящийся в употреблении препарат в картриджах следует хранить при комнатной температуре (от 15° до 25°С) не более 28 дней.
Срок годности указан на упаковке.
Условия отпуска из аптек - препарат отпускается по рецепту.
