Физиотенз – гипотензивный препарат общего действия на основе моксонидина. Общее действие подразумевает, что активное вещество оказывает влияние не на гладкие мышцы сосудистых стенок или режим работы миокарда, а избирательно воздействует на нервные центры, расположенные в стволовой части головного мозга и контролирующие мышечный тонус кровеносных сосудов.
Форма выпуска и состав таблеток от давления Физиотенз
Помимо активного вещества в таблетке содержатся вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы, повидон, кросповидон, гипромеллоза, этилцеллюлоза, красный краситель на основе окиси железа, краситель на основе двуокиси титана и магния стеарат. Таблетки выпускаются в трех «весовых категориях» — с содержанием активного компонента 0,2, 0,3 и 0,4 мг. Лекарственная форма 0,2 мг имеет бледно-розовый оттенок, 0,4 мг – розовый, а 0,5 мг – красный. Независимо от массы таблетки расфасовываются в алюминиевые или пластиковые блистеры по 14 штук. В картонную коробку упаковывают 1, 2 или 7 блистеров.
Таблетка от повышенного давления физиотенз имеет двояковыпуклую форму с гравировкой на боковой стороне с обозначением содержания активного вещества в миллиграммах. При разломе хорошо различимы два слоя содержимого.
Фармакокинетика
Физиотенз принимается внутрь вне зависимости от приема пищи. Он очень хорошо абсорбируется в верхнем отделе желудочно-кишечного тракта. Биодоступность препарата составляет 88%. Через час после приема достигается максимум содержания в плазме крови. Незначительное количество препарата связывается с белками крови (7%). Остальная часть циркулирует в кровяном русле, в том числе проникая через гематоэнцефалический барьер в стволовую часть головного мозга.
Часть моксонидина превращается в метаболит – дегидрированный моксонидин и производные гуанидина, которые также обладают терапевтической гипотензивной активностью.
Период полувыведения сравнительно короток – 2,5 для моксонидина и 5 часов для метаболитов. Препарат не накапливается в организме, поэтому для достижения устойчивого эффекта его нужно принимать ежедневно.
Основная масса препарата выводится в неизменном виде почками. На скорость выведения может повлиять наличие хронической почечной недостаточности. Если она носит умеренный характер (клиренс креатинина 30 – 60 ммоль/литр), скорость выведения уменьшается в 1,5 – 2 раза и наблюдается кумуляция моксонидина в тканях. При тяжелой и терминальной почечной недостаточности физиотенз назначают лишь в исключительных случаях. Препарат частично выводится из организма при гемодиализе.
У пожилых пациентов естественное выведение моксонидина и его метаболитов может быть замедлено, однако при нормальном функционировании почек это не влечет особых последствий.
Фармакология
Моксонидин и его производные селективно взаимодействуют с имидазолиновыми рецепторами в стволовых участках мозга и снижают симпатическую активность. При этом снижение артериального давления происходит исключительно за счет симпатического уменьшения тонуса сосудистых стенок, никак не влияя на частоту и ритм сердечных сокращений и объем сердечного выброса.
Препарат оказывает незначительное влияние на альфа-адренорецепторы, что обусловливает такие побочные эффекты, как сухость во рту и сонливость после приема препарата.
Моксонидин снижает резистентность клеток к инсулину, что нужно учитывать при назначении физиотенза больным сахарным диабетом.
Показания к применению и дозировка
При каком давлении в инструкции по применению рекомендуется использовать физиотенз. Конкретные показания должен установить опытный врач-кардиолог, но в целом нет четкого определения границ показаний тонометра, при которых лекарственное средство наиболее эффективно. Оно не является «скорой помощью», применяемой при резких скачках артериального давления и при гипертоническом кризе. Обычно физиотенз назначается при долговременной комплексной терапии в сочетании с другими гипотензивными средствами. Он может применяться и как монопрепарат.
Поскольку он обладает центральным действием и затрагивает сложный механизм симпатической нервной системы, отмену лечения нельзя производить слишком резко, равно как и начинать лечение с максимальной дозы.
Стандартная начальная доза – одна малая таблетка 0,2 мг раз в сутки. Максимальная разовая доза – 0,4 мг, максимальная суточная доза – 0,6 мг в два приема. Выпуск Физиотенза в трех весовых формах позволяет применять нужную дозировку в максимально удобном режиме.
При явлениях почечной недостаточности дозы подбираются индивидуально и не превышают 0,4 мг в сутки.
Взаимодействие
Физиотенз хорошо сочетается с альфа-адреноблокаторами, тиазидными диуретическими средствами, блокаторами кальциевых каналов и ингибиторами АПФ. При завершении одновременного курса бета-адреноблокаторов и Физиотенза сначала отменяют первые, а потом уже Физиотенз .
Не рекомендуется совместное назначение с трициклическими антидепрессантами.
Физиотенз усиливает эффект седативных и снотворных препаратов, поэтому при однократном суточном приеме лучше пить его на ночь. Если препарат принимается дважды в день, лучше воздержаться от управления транспортными средствами и опасными механизмами.
Противопоказания
Основные противопоказания – индивидуальная непереносимость компонентов препарата и тяжелая почечная недостаточность. При болезнях печени противопоказаний не выявлено.
Таблетки Физиотенз нельзя назначать пациентам с непереносимостью галактозы (редкое наследственное заболевание) и нарушением абсорбции галактозы и глюкозы.
Не рекомендуется применение во время беременности и кормления грудью. Моксонидин проникает в грудное молоко и может вызвать снижение АД у ребенка.
Побочные эффекты
Применение Физиотенза может вызвать:
- головную боль, головокружение, сонливость, кошмары, нарушения сна;
- ортостатическую гипотензию (искусственное чрезмерное снижение АД);
- сухость во рту, повышенную чувствительность языка;
- тошноту, рвоту;
- высыпания на коже, зуд, местные отеки;
- астению.
Побочные явления сравнительно редки и не проявляются в формах, угрожающих жизни.
Передозировка
При случайном приеме больших доз препарата возникает головная боль, тошнота, рвота, боль в животе, резкое снижение артериального давления. Возможны неожиданные скачки давления (парадоксальная гипертензия). В первые два часа необходимо провести промывание желудка. Затем производятся массированные вливания физраствора, введение допамина. Брадикардия устраняется с помощью атропина. Противоядия не существует, гемодиализ способен вывести моксонидин лишь частично. После того, как почки успешно снизят концентрацию моксонидина в крови, состояние больного стабилизируется.
Производитель
Владельцем товарного знака является немецкая компания Solvay Pharmaceuticals. По лицензии препарат выпускает компания Abbott Products GmbH также из Германии.
Срок годности и условия хранения
На пачках с таблетками 0,2 мг указан срок годности два года, на упаковках с таблетками 0,3 и 0,4 мг – два или три года. При таком разночтении можно лишь рекомендовать не использовать препарат через два года после покупки.
Хранить препарат нужно при температуре не выше 25°C.
Цена
Стоимость таблеток Физиотенз зависит от массы содержащегося в таблетках активного вещества и количества блистеров в картонной пачке. Минимальная цена таблеток 0,2 мг/1 блистер — 232 рубля, максимальная – 280 рублей (17/20 рублей за одну таблетку). В больших пачках и при граммовке 0,3 и 0,4 мг соотношение существенно не меняется. Таблетки с массой моксонидина 0,3 мг найти в аптеках сложнее, чем таблетки 0,2 и 0,4 мг.
Отпуск в аптеках
Физиотенз отпускается по рецепту врача, хотя в большинстве аптек его можно купить и без рецепта. Самолечение препаратами центрального действия, особенно в сочетании с другими гипотензивными препаратами, категорически не рекомендуется!
