Ацикловир относится к группе противовирусных препаратов. является синтетическим аналогом пуриновых нуклеозидов.
Фармакологическое действие
Блокирует репликацию ДНК вируса, препятствует транскрипции вирусных белков, защищает клетки организма от повреждения. Не влияет на процессы клеточного синтеза у пациента.
Действенен против вирусов герпеса, Эпштейна-Барр, цитомегаловирусной инфекции.
При герпесе препятствует возникновению кожных высыпаний, снимает боль, стимулирует заживление. Оказывает благоприятное воздействие на иммунную систему.
Фармакокинетика
Из пищеварительного тракта всасывается в небольшом количестве, при увеличении дозировки биодоступность снижается, её значение варьируется от 15 до 30%. Контакт с белками крови низкий — 9-30%. Проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Проникает во все жидкости и системы органов, включая половую, выделительную, пищеварительную и дыхательную системы, ЦНС и кожные покровы. В достаточном количестве присутствует в содержимом герпесных высыпаний.
Концентрация активного вещества в спиномозговой жидкости вполовину меньше по отношению к плазме крови.
Метаболизируется в печени, выделяется преимущественно почками, менее 5% — через кишечник, следы находятся в парах при выдохе. Период полувыведения в среднем равен три-три с половиной часа.
Негативные факторы
При проведении опытов на животных с использованием Ацикловира не выявлено канцерогенных факторов. Влияния на способность к воспроизводству также не обнаружено. При регулярном получении избыточной дозы наблюдается атрофия семенных пузырьков у подопытных животных. У человека уменьшение функции воспроизводства не наблюдалось.
Тератогенного фактора при испытании на подопытных животных не выявлено. Мутагенный фактор оказывался положительным в некоторых случаях.
Лекарственные формы
Производится в виде мазей и гелей для наружного применения, а так же в таблетированной форме. Таблетки имеют плоскоцилиндрическую форму, белый цвет, снабжены разделительной риской и фаской.
Применение
- В терапии острых и рецидивирующих хронических высыпаний на кожных покровов, вызванных вирусом простого герпеса, генитальных формах, ветрянке, опоясывающем лишае
- В качестве наружного средства применяется для устранения высыпаний на коже, слизистых и половых органах
- Наибольший эффект Ацикловир оказывает, если применять его сразу же при появлении симптомов, или заранее, когда высыпаний на коже нет, но ощущаются зуд и жжение
- Принимать Ацикловир следует сразу после еды, запивать большим количеством воды. В продолжении курса показано увеличение дневного объёма выпиваемой воды до 3 л. При обезвоживании или недостаточной гидратации препарат может оседать в канальцах нефронов, нарушая работу выделительной системы.
Читать: Низорал шампунь: цена, инструкция к применению и отзывы
Для закрепления результатов необходимо продолжать курс три дня после исчезновения клинических симптомов.
Дозировка
Дозировка рассчитывается специалистом индивидуально, продолжительность лечения зависит от проявлений заболевания. Лицам старше 12 лет при лечении таблетками назначают по 800 мг 5 раз в сутки, при уменьшении активности почек или печени доза уменьшается наполовину. Детям рассчитывают препарат по 20 мг на кг веса.
Длительность курса в зависимости от формы заболевания длится от трёх до десяти суток. Перерыв между дневными приёмами препарата не должен превышать 5 часов.
У лиц с иммунодефицитом для профилактики герпесных инфекций назначается приём 200 мг средства через каждые 12 часов.
При почечной недостаточности доза корректируется индивидуально, в зависимости от стадии заболевания, перерыв между приёмами составляет 12 часов.
Противопоказания
Основным противопоказанием является гиперчувствительность к компонентам препарата. При системном введении:
- Обезвоживание
- Хронически протекающие заболевания почек
- Неврологические нарушения в истории болезни
При наличии патологии выделительной системы препарат назначают соблюдая осторожность, дозировку и режим приёма корректируют в зависимости от клинической картины.
При беременности
Исследования в достаточном объёме не проводились, уровень потенциальной опасности для эмбриона не уточнён. Применение Ацикловира при беременности не желательно, разрешается разовое применения местных форм препарата. К таблеткам прибегают только в случае, если положительный эффект превышает риск для плода.
При лактации с грудным молоком ребёнок получит препарат в дозе 0,3 мг на кг веса за сутки. При лактации противопоказано использование Ацикловира в форме инъекций и таблеток, применять строго по назначению врача, соблюдая меры предосторожности.
В детском возрасте
В детском возрасте применяется с осторожностью, под наблюдением врача. Не назначается новорождённым и детям младше трёх лет.
Читать: Клотримазол мазь: инструкция по применению, цены и лечение
В пожилом возрасте
У пожилых пациентов снижается скорость выведения Ацикловира через почки, это обусловлено возрастными физиологическими причинами. Необходим контроль за уровнем мочевины и креатинина в крови, корректировка дозы и режима употребления медикамента.
Побочные действия
Наиболее часто встречается чувство общего недомогания на фоне приёма лекарства. При системном приёме могут проявляться и другие симптомы:
- Тошнота, рвота, диарея, резь в желудке, возникновения анорексического состояния
- Головокружение, галлюцинации, тремор конечностей, повышение судорожной готовности, бредовые состояния, депрессивное состояние, сонливость и слабость
- Анемия, падения числа иммунных клеток, тахикардия и понижение артериального давления
- Рост уровня мочевины и креатинина в крови, задержка мочи, или уменьшение суточного количества мочеиспусканий
- Аллергические реакции. крапивница, многоформная эритема, лихорадка, нарушения со стороны зрения, светобоязнь, боли в мыслях, отёки периферических сосудов
При наружном применении может развиваться покраснение, сопровождаемое зудом, жжением, ощущением дискомфорта. Для того чтобы предотвратить развитие осложнений, нужно выполнять все назначения лечащего врача, периодически сдавать анализ для мониторинга количества креатинина и солей мочевины в крови.
Передозировка
При передозировке лекарства наблюдаются следующие симптомы: головная боль, нарушения со стороны ЦНС, одышка, тошнота, рвота, симптомы острой почечной недостаточности, судороги, летаргия, кома.
Лечение заключается в поддержании дыхания и сердечной деятельности, компенсации обезвоживания и восстановлению работы почек.
Гемодиализ при передозировке помогает снизить концентрацию в плазме крови на 60% за 6 часов, при перитонеальном диализе значительных изменений не происходит.
Меры предосторожности
При лечении рекомендуется обильное питье, чтобы не происходило осаждение основного вещества в почечных канальцах.
Соблюдая осторожность вводить препарат лицам, страдающим сниженной функцией печени или почек, при выраженной гипоксии, неврологических нарушениях.
Выше всего риск развития почечной недостаточности у лиц старшего возраста, истощённых больных, при использовании высоких доз препарата.
Читать: Нитрофугин: инструкция по применению
При повторном курсе герпес-вирус может терять восприимчивость к медикаменту, особенно часто это происходит у лиц, страдающих от иммунодефицитных состояний. У больных СПИДом чаще развиваются осложнения, связанные с поражением почек и чреватые летальным исходом.
Детям, при лёгкой форме ветряной оспы, не рекомендуется к применению.
При генитальной форме герпеса показан защищённый контакт, так как препарат не препятствует заражению. Необходимо предупреждать партнёра о возможности заражения как при появлении высыпаний на коже, так и в периоды вирусоносительства без явных симптомов.
Совместимость с другими препаратами
При сочетанном приёме с Ацикловиром противогерпетическая активность усиливается.
Не рекомендуется употреблять Ацикловир вместе с антибиотиками или другими медикаментами, обладающими нефротоксичностью, это может привести к повреждению почек и развитию таких симптомов: острая задержка мочи, непроходимость почечных канальцев и отказ почек.
При сочетанном приёме с иммуностимуляторами эффект терапии повышается.
Совместимость с алкоголем
Нет прямых противопоказаний к совмещению Ацикловира с алкоголем, однако этанол усиливает всасывание препарата, и повышает риск развития побочных эффектов: аллергических реакций, рвоты, диареи, головной боли.
Также не рекомендуется при лечении употреблять много крепкого чая и кофе, — это увеличит нервную возбудимость и может быть причиной бессонницы, вялости и снижения мышечного тонуса.
При хроническом употреблении алкоголя эффект терапии может проявляться непредсказуемо, поэтому следует воздержаться от приёма алкоголя в течение терапевтического курса.
Лицам с хронической болезнью почек категорически противопоказано употребление одновременно противогерпетических препаратов и напитков, содержащих этанол.
Продажа и хранение
Ацикловир не отпускается без рецепта. Хранится в продолжении 2 лет, начиная от даты выпуска. Хранение разрешено только в месте без доступа влаги и прямых солнечных лучей. Препарат следует прятать от детей. Температура при хранении должна быть не более 25 градусов.
Аналоги и цены
Схожим эффектом обладают Цикловир, Герпевир, Зовиракс. Стоимость таблетированной формы начинается ориентировочно с 240 рублей, средства для местного применения — от 40 рублей. В различных регионах страны цены различаются.
